Rebamipid 100 DHG – Điều trị loét dạ dày và tổn thương niêm mạc dạ dày (Hộp 5 vỉ x 10 viên)

Thành phần

Thông tin về thành phần của thuốc như sau:

Hàm lượng

Rebamipide

100mg

Công dụng

Chỉ định

Thuốc Rebamipid 100 được sử dụng trong những trường hợp sau đây:

• Loét dạ dày được chỉ định điều trị.
• Dùng điều trị các tổn thương niêm mạc dạ dày (như ăn mòn, xuất huyết, sung huyết, phù nề) trong các tình trạng: Viêm dạ dày cấp tính và giai đoạn cấp của viêm dạ dày mãn tính.

Dược lực học

Mã ATC: A02BX14

Tác dụng phòng ngừa hoặc chữa lành trong mô hình loét dạ dày

Trên các mô hình loét thực nghiệm khác nhau ở chuột, rebamipid ngăn chặn tổn thương niêm mạc dạ dày, bao gồm loét do stress khi ngâm trong nước, do aspirin, indomethacin, histamin, serotonin và thắt môn vị. Rebamipid cũng bảo vệ niêm mạc khỏi các tổn thương do các yếu tố gây loét có thể làm phát sinh phản ứng của gốc oxy, như tái tưới máu sau thiếu máu cục bộ, sử dụng yếu tố hoạt hóa tiểu cầu (PAF) hoặc diethyldithiocarbamate (DDC) và dùng indomethacin khi bị stress.

Trong mô hình loét do acid acetic ở chuột, rebamipid giúp làm lành các vết loét dạ dày và ngăn ngừa tái phát loét sau 120 – 140 ngày.

Tác dụng phòng ngừa hoặc chữa lành trong mô hình viêm dạ dày

Rebamipid ức chế sự phát triển viêm niêm mạc do acid taurocholic (một thành phần chính của acid mật) gây ra, đồng thời thúc đẩy quá trình lành viêm niêm mạc liên quan đến dạ dày ở chuột thí nghiệm.

Tác dụng làm tăng prostaglandin

Ở chuột, rebamipid làm tăng sự tạo thành prostaglandin E2 (PGE2) trong niêm mạc dạ dày.

Ngoài ra, thuốc làm tăng nồng độ (PGE2), I5 – keto – 13, 14 – dihydro – PEG2 (một chất chuyển hóa của PGE2), và prostaglandin 12 (PGI2) trong dịch vị.

Tác dụng bảo vệ tế bào

Rebamipid có tác dụng bảo vệ tế bào dạ dày, giảm tình trạng tổn thương niêm mạc do ethanol, acid mạnh hoặc base mạnh gây ra ở chuột. Ở người khỏe mạnh, thuốc ngăn ngừa tổn thương niêm mạc do aspirin, ethanol hoặc HCL – ethanol tạo ra.

Tác dụng làm tăng dịch nhầy

Rebamipid thúc đẩy enzym dạ dày hoạt động, giúp tổng hợp các glycoprotein có trọng lượng phân tử cao, làm dày lớp dịch nhầy bảo vệ trên bề mặt niêm mạc dạ dày và tăng lượng dịch nhầy hòa tan trong dạ dày ở chuột.

Tác dụng làm tăng lưu lượng máu vào niêm mạc

Rebamipid làm tăng lưu lượng máu đến niêm mạc dạ dày, cải thiện huyết động học suy giảm sau khi chuột bị mất máu.

Thêm vào đó, rebamipid có tác động đến hàng rào niêm mạc, sự tiết kiềm ở dạ dày, số lượng tế bào niêm mạc, sự phục hồi của niêm mạc dạ dày, các gốc oxy hóa, sự thâm nhập của tế bào viêm ở niêm mạc dạ dày, và sự phóng thích cytokin gây viêm (interleukin – 8) trong niêm mạc dạ dày.

Dược động học

Dưới đây là các thông số dược động học của rebamipid trong huyết tương:

Tmax (giờ)Сmax (mcg/L)T1/2 (giờ)AUC 24 giờ (mcg/L.giờ)Rebamipid 100 mg2,4 ± 1,2216 ± 791,9 ± 0,7874 ± 209 Giá trị trung bình ± SD, n=27, t1/2 được tính tới 12 giờ.

So với uống trước khi ăn, tốc độ hấp thu rebamipid có xu hướng chậm hơn khi uống sau bữa ăn với liều 150 mg cho 6 người khỏe mạnh. Tuy nhiên, thức ăn không gây ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc ở người.

Các thông số dược động học ghi nhận được từ bệnh nhân suy thận khi uống một liều duy nhất 100 mg rebamipid cho thấy nồng độ trong huyết tương cao hơn và thời gian bán thải kéo dài hơn so với người khỏe mạnh. Ở trạng thái ổn định, nồng độ rebamipid trong huyết tương quan sát được ở bệnh nhân thẩm phân thận dùng liều lặp lại tương tự như trị số khi dùng liều duy nhất. Vì vậy, thuốc không được xem là tích lũy.

Chuyển hóa: Sau khi dùng liều 600 mg cho nam giới trưởng thành khỏe mạnh, rebamipid chủ yếu được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng thuốc không đổi. Một chất chuyển hóa có nhóm hydroxyl ở vị trí thứ 8 đã được tìm thấy trong nước tiểu, tuy nhiên, lượng bài tiết của chất này chỉ chiếm 0,03% liều đã dùng. Enzym liên quan đến sự hình thành chất chuyển hóa này là cytochrom P450 3A4 (CYP3A4).

Thải trừ: Khi dùng một liều duy nhất 100 mg rebamipid cho những người nam khỏe mạnh, khoảng 10% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu.

Liên kết với protein: Khi cho rebamipid ở liều 0,05 – 0,5 mcg/ mL vào huyết tương người in vitro, 98,4% – 98,6% thuốc liên kết với protein huyết tương.

Cách dùng

Thuốc được bào chế dưới dạng viên nén dùng theo đường uống. Nên nuốt toàn bộ viên thuốc với một cốc nước.

Liều dùng

Liều dùng cho loét dạ dày và điều trị tổn thương niêm mạc dạ dày: Uống 100 mg, 3 lần mỗi ngày.

Hoặc dùng theo hướng dẫn của bác sĩ.

Lưu ý: Thông tin liều dùng chỉ mang tính chất tham khảo. Liều cụ thể tùy thuộc vào tình trạng sức khỏe và mức độ bệnh. Tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế để có liều dùng thích hợp.

Làm gì khi dùng quá liều?

Hiện chưa có thông tin về sử dụng thuốc quá liều. Nên điều trị triệu chứng nếu xảy ra quá liều.

Khi có các dấu hiệu khẩn cấp, hãy gọi đến Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến cơ sở y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Dùng liều đã quên ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần đến thời điểm dùng liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục dùng thuốc theo lịch trình. Không dùng gấp đôi liều để bù cho liều đã quên.

Tác dụng phụ

Trong quá trình sử dụng Rebamipid 100, bạn có thể gặp phải các tác dụng không mong muốn (ADR) như sau:

Các tác dụng không mong muốn có ý nghĩa lâm sàng:

• Sốc và phản ứng phản vệ (tần suất chưa rõ*): Sốc và phản ứng phản vệ có thể xảy ra. Cần theo dõi bệnh nhân chặt chẽ. Khi có dấu hiệu bất thường, ngừng dùng thuốc và thực hiện các biện pháp điều trị thích hợp.
• Giảm bạch cầu (tỷ lệ < 0,1%) và giảm tiểu cầu (tần suất chưa rõ*): Có thể xảy ra tình trạng giảm bạch cầu và giảm tiểu cầu. Cần theo dõi bệnh nhân cẩn thận. Nếu có dấu hiệu bất thường, ngưng dùng thuốc và áp dụng các biện pháp điều trị thích hợp.
• Rối loạn chức năng gan (tỷ lệ < 0,1%) và vàng da (tần suất chưa rõ*): Rối loạn chức năng gan và vàng da, biểu hiện bằng tăng mức AST (GOT), ALT (GPT), gamma-GTP và phosphatase kiềm. Theo dõi bệnh nhân chặt chẽ. Nếu kết quả xét nghiệm bất thường, phải ngừng thuốc và tiến hành điều trị thích hợp.
• Bệnh nhân dùng rebamipid lâu dài nên được kiểm tra định kỳ để phát hiện các dấu hiệu, triệu chứng men gan cao, giảm số lượng bạch cầu và/hoặc tiểu cầu.

Các tác dụng không mong muốn khác:

Tần suất < 0,1%

• Quá mẫn cảm: Phát ban, ngứa ngáy, eczema giống phát ban do thuốc, hoặc các triệu chứng quá mẫn khác. Nếu có biểu hiện, ngưng dùng thuốc.
• Tiêu hóa: Táo bón, cảm giác đầy bụng, tiêu chảy, buồn nôn, nôn mửa, ợ nóng, đau bụng, ợ hơi, rối loạn vị giác,…
• Gan: Tăng mức AST (GOT), ALT (GPT), gamma-GTP, phosphatase kiềm. Nếu mức transaminase tăng rõ rệt, hoặc có sốt và nổi ban, cần ngừng thuốc và tiến hành các biện pháp chữa trị phù hợp.
• Huyết học: Giảm số lượng bạch cầu, giảm bạch cầu hạt,…
• Khác: Rối loạn kinh nguyệt, tăng mức nitơ urê máu (BUN), phù nề, cảm giác vướng ở họng.

Tần suất chưa rõ*

• Quá mẫn cảm: Nổi mề đay. Nếu có triệu chứng, ngưng dùng thuốc.
• Thần kinh – tâm thần: Tê bì, chóng mặt, buồn ngủ, thay đổi vị giác.
• Tiêu hóa: Khô miệng, đầy hơi.
• Gan: Rối loạn chức năng gan. Nếu mức transaminase tăng rõ rệt, hoặc có sốt và nổi ban, cần ngừng dùng thuốc và tiến hành các biện pháp chữa trị phù hợp.
• Huyết học: Giảm số lượng tiểu cầu.
• Khác: Sưng và đau vú, tiết sữa do chứng to vú ở đàn ông, đánh trống ngực, sốt, đỏ mặt, tê lưỡi, ho, suy hô hấp cấp, rụng tóc, khát nước, phù mặt, phát ban đỏ gây ngứa.

*Tỷ lệ các phản ứng phụ tự báo cáo chưa được xác định rõ.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Hãy thông báo cho bác sĩ về bất kỳ tác dụng không mong muốn nào gặp phải khi sử dụng thuốc.

Lưu ý

Trước khi dùng thuốc, hãy đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin dưới đây.

Chống chỉ định

Không sử dụng Rebamipid 100 trong các trường hợp sau đây:

• Bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Thận trọng khi sử dụng

Cần thận trọng khi dùng thuốc trong các trường hợp sau:

• Sử dụng cho người cao tuổi: Do người cao tuổi nhạy cảm hơn với thuốc này so với bệnh nhân trẻ tuổi, cần chú ý để giảm thiểu nguy cơ rối loạn dạ dày – ruột.
• Sử dụng cho trẻ em: Tính an toàn trên trẻ sơ sinh nhẹ cân, trẻ sơ sinh, trẻ còn bú và trẻ em chưa được xác định.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc

Cẩn trọng đối với người lái xe, vận hành máy móc, làm việc trên cao và tương tự vì thuốc có thể gây chóng mặt hoặc buồn ngủ ở một số bệnh nhân.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Rebamipid chỉ nên được sử dụng cho phụ nữ có thai hoặc có khả năng mang thai khi lợi ích điều trị dự kiến cao hơn bất kỳ nguy cơ tiềm ẩn nào. (Chưa xác định an toàn cho phụ nữ mang thai).

Phụ nữ đang cho con bú nên ngừng cho con bú trước khi dùng rebamipid (nghiên cứu trên chuột cho thấy thuốc có thể bài tiết qua sữa).

Tương tác thuốc

Chưa có báo cáo nào về tương tác thuốc.

Bảo quản

Bảo quản ở nơi khô mát, tránh ánh sáng trực tiếp, nhiệt độ dưới 30⁰C.

Để thuốc tránh xa tầm tay trẻ em và đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.