Barole 20mg Mega Lifesciences – Điều trị viêm loét do trào ngược dạ dày – thực quản (10 vỉ x 10 viên)

Thành phần

Công dụng

Chỉ định

Thuốc Barole 20mg được chỉ định trong các trường hợp sau:

• Điều trị viêm loét do hội chứng trào ngược dạ dày – thực quản (GERD): Rabeprazol được dùng trong thời gian ngắn (4-8 tuần) để chữa lành và làm giảm các triệu chứng của loét do trào ngược dạ dày, thực quản.
• Điều trị duy trì chứng viêm loét do trào ngược dạ dày – thực quản (GERD): Rabeprazol được chỉ định để điều trị duy trì, giúp chữa lành và giảm nguy cơ tái phát các triệu chứng ợ nóng ở bệnh nhân bị viêm loét do trào ngược dạ dày, thực quản.
• Điều trị loét dạ dày, tá tràng: Rabeprazol được chỉ định để điều trị trong thời gian ngắn (4 tuần), giúp làm lành và giảm các triệu chứng của loét dạ dày, tá tràng. Phần lớn bệnh nhân đạt được hiệu quả điều trị trong vòng 4 tuần.
• Điều trị dài hạn chứng tăng tiết bệnh lý: Bao gồm cả hội chứng Zollinger – Ellison.
• Phối hợp với các thuốc khác: Để điều trị loét dạ dày tá tràng do H.Pylori.

Dược lực học

Rabeprazol là một chất kháng tiết thuộc nhóm các dẫn xuất benzimidazol, có tác dụng ức chế bơm proton. Nó không có tác dụng kháng histamin H2 hay kháng cholinergic, mà ngăn cản sự bài tiết acid dạ dày bằng cách ức chế men H+-K+-ATPase tại tế bào thành dạ dày. Enzyme này được xem là bơm proton trong tế bào thành, do đó rabeprazol được xem là một chất ức chế bơm proton. Rabeprazol ngăn chặn giai đoạn cuối cùng của quá trình bài tiết acid dạ dày. Trong tế bào thành dạ dày, rabeprazol trải qua quá trình proton hóa và chuyển đổi thành sulfenamid hoạt động, sau đó gắn kết với cystein của bơm proton, làm cho enzyme này bị bất hoạt.

Tác dụng ức chế tiết acid

Sau khi uống một liều 20mg rabeprazol, tác dụng ức chế bài tiết acid dịch vị bắt đầu trong vòng 1 giờ và đạt hiệu quả tối đa trong khoảng 2-4 giờ. Tỷ lệ ức chế bài tiết acid cơ bản và do thức ăn kích thích sau 23 giờ kể từ khi uống liều đầu tiên của rabeprazol lần lượt là 69% và 82%. Thời gian ức chế có thể kéo dài đến 48 giờ. Tác dụng ức chế bài tiết acid tăng nhẹ khi dùng liều lặp lại hàng ngày một lần và ổn định sau 3 ngày dùng thuốc. Sự bài tiết acid trở lại bình thường sau khi ngưng dùng thuốc từ 2-3 ngày.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống liều 20mg rabeprazol, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 2-5 giờ. Không có sự tích lũy đáng kể khi dùng liều 10-40mg trong vòng 24 giờ. Dược động học của rabeprazol không bị ảnh hưởng bởi liều cao. Thời gian bán thải trong huyết tương là 1-2 giờ.

Phân bố

Rabeprazol có thể được phát hiện trong huyết tương sau 1 giờ dùng bằng đường uống với liều 20mg.

Sinh khả dụng tuyệt đối của viên nang cứng rabeprazol dạng uống là khoảng 52%, và khoảng 93% rabeprazol gắn kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Rabeprazol được chuyển hóa mạnh, và dạng chuyển hóa chính được tìm thấy trong huyết tương là thioete và sulphon. Các dạng chuyển hóa này không có hoạt tính ức chế bài tiết. Các thử nghiệm in vitro cho thấy rabeprazol được chuyển hóa chủ yếu ở gan, bởi cytochrom P450 3A (dạng sulphon) và 2C19 (desmethyl rabeprazol).

Thải trừ

90% lượng thuốc được thải trừ qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng thioeter carboxylic acid, dạng liên kết glucoronid và dạng chuyển hóa mercapturic acid.

Rabeprazol cho thấy tác dụng kháng tiết trong vòng 1 giờ sau khi dùng liều uống 20mg. Tác dụng ức chế trung bình của rabeprazol lên tính acid của dạ dày trong vòng 24 giờ bằng 88% mức tối đa sau khi dùng liều đơn. So với giả dược, rabeprazol 20mg ức chế sự bài tiết acid do kích thích bởi bữa ăn bình thường và bữa ăn pepton tương ứng là 86% và 95%, đồng thời làm tăng tỷ lệ phần trăm của khoảng thời gian trong 24 giờ mà dạ dày có pH > 3 từ 10% lên 65%. Hiệu quả dược lực học kéo dài này, so với thời gian bán thải ngắn của thuốc (1-2 giờ), cho thấy tác động ức chế kéo dài trên H+-K+-ATPase.

Cách dùng

Nên sử dụng Barole 20 trước khi ăn.

Nên uống nguyên viên nang cứng Barole 20, không được nhai, nghiền hoặc cắt viên thuốc trước khi uống.

Liều dùng

Điều trị viêm loét do trào ngược dạ dày – thực quản

Liều khuyến cáo cho người lớn: 20mg rabeprazol mỗi ngày, dùng trong 4-8 tuần.

Điều trị duy trì viêm loét do trào ngược dạ dày – thực quản

Liều 20mg rabeprazol mỗi ngày.

Điều trị loét dạ dày, tá tràng

Liều khuyến cáo cho người lớn là 20mg rabeprazol mỗi ngày sau bữa ăn sáng, dùng trong 4 tuần. Hầu hết bệnh nhân đạt được kết quả sau 4 tuần.

Điều trị chứng tăng tiết bệnh lý, bao gồm hội chứng Zollinger-Ellison

Liều dùng khác nhau ở mỗi bệnh nhân.

Liều khởi đầu được khuyến cáo cho người lớn là 60mg mỗi lần mỗi ngày. Liều dùng nên được điều chỉnh tùy theo nhu cầu của từng bệnh nhân và dùng liên tục trong khoảng thời gian cần thiết để điều trị. Liều dùng có thể lên đến 60mg mỗi lần, hai lần mỗi ngày và 100mg mỗi lần, một lần mỗi ngày.

Không cần điều chỉnh liều ở người lớn tuổi, bệnh nhân suy thận và bệnh nhân suy gan từ nhẹ đến trung bình. Ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình, tác động của rabeprazol tăng lên và sự thải trừ giảm. Vì chưa có đủ thông tin lâm sàng về rabeprazol trên bệnh nhân suy thận nặng, cần thận trọng khi sử dụng cho những đối tượng này.

Phối hợp với các thuốc thích hợp khác để điều trị loét dạ dày tá tràng do H.Pylori

Khuyến cáo kết hợp các thuốc sau trong vòng 7 ngày: Rabeprazol 20mg mỗi lần, hai lần mỗi ngày + clarithromycin 500mg mỗi lần, hai lần mỗi ngày và amoxicillin 1g mỗi lần, hai lần mỗi ngày. Uống thuốc vào buổi sáng và buổi tối.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể phụ thuộc vào tình trạng và mức độ tiến triển của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến của bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Không có báo cáo về trường hợp quá liều rabeprazol. Bệnh nhân mắc hội chứng Zollinger-Ellison đã được điều trị với liều lên đến 120mg mỗi lần mỗi ngày.

Xử trí: Nên điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng. Không có thuốc đối kháng đặc hiệu. Rabeprazol liên kết mạnh với protein huyết tương, vì vậy không thể thẩm phân.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm đã lên kế hoạch. Lưu ý không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Barole 20, bạn có thể gặp phải các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Nhiễm trùng và ký sinh trùng: Nhiễm trùng
• Tâm thần: Mất ngủ
• Hệ thần kinh: Đau đầu, chóng mặt
• Hệ hô hấp, ngực và trung thất: Ho, viêm họng, viêm mũi
• Hệ tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng, táo bón, đầy hơi
• Hệ cơ xương khớp và mô liên kết: Đau không xác định, đau lưng
• Rối loạn chung: Suy nhược, triệu chứng như cúm

Ít gặp, 1/1000 1 năm), có thể làm tăng nguy cơ gãy xương hông, cổ tay và cột sống, chủ yếu xảy ra ở người cao tuổi hoặc có các yếu tố nguy cơ khác. Bệnh nhân có nguy cơ loãng xương nên được điều trị theo các phác đồ hiện tại và nên dùng đủ vitamin D và calci.

• Rabeprazol có thể gây hạ magnesi máu nghiêm trọng khi sử dụng từ 3 tháng trở lên, và hầu hết là khoảng 1 năm. Các biểu hiện nghiêm trọng của hạ magnesi máu như mệt mỏi, co cứng cơ, mê sảng, co giật, chóng mặt và loạn nhịp thất có thể xảy ra, nhưng chúng có thể tiến triển âm thầm và bị bỏ qua. Tình trạng giảm magnesi máu được cải thiện sau khi bổ sung magnesi và ngưng sử dụng thuốc ức chế bơm proton.
• Ở những bệnh nhân cần điều trị lâu dài hoặc dùng các thuốc ức chế bơm proton với digoxin hoặc các thuốc có thể gây hạ magnesi huyết (ví dụ như thuốc lợi tiểu), bác sĩ cần xem xét nồng độ magnesi trước khi bắt đầu điều trị với thuốc ức chế bơm proton và theo dõi định kỳ trong suốt quá trình điều trị.
• Các thuốc ức chế bơm proton có liên quan đến những trường hợp lupus ban đỏ bán cấp (SCLE) ít khi mắc phải. Nếu các thương tổn xảy ra, đặc biệt ở các khu vực da tiếp xúc với ánh sáng mặt trời, và nếu có cảm giác đau, bệnh nhân nên được hỗ trợ y tế ngay lập tức và cần xem xét dừng sử dụng Barole 20.
• Nồng độ Chromogranin A (CgA) tăng lên có thể làm trở ngại cho việc chẩn đoán các khối u thần kinh nội tiết. Dừng sử dụng Barole 10 ít nhất 5 ngày trước khi đo CgA. Nếu CgA và mức gastrin không trở lại giá trị tham chiếu sau khi đo lần đầu, cần đo lặp lại sau 14 ngày khi ngưng điều trị với các thuốc ức chế bơm proton.

Khả năng lái xe và vận hành máy móc

Thuốc có thể gây đau đầu hoặc chóng mặt, do đó không nên lái xe hoặc vận hành máy móc khi dùng rabeprazol.

Thời kỳ mang thai

Chống chỉ định ở phụ nữ mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Chống chỉ định ở phụ nữ cho con bú.

Tương tác thuốc

• Sử dụng đồng thời các thuốc ức chế bơm proton với methotrexate có thể làm tăng và kéo dài mức nồng độ huyết thanh của methotrexate và các chất chuyển hóa của nó, dẫn đến tăng độc tính của methotrexate. Khi chỉ định liều cao methotrexate, có thể xem xét ngưng tạm thời các thuốc ức chế bơm proton.
• Rabeprazol natri có thể làm giảm sự hấp thu của vitamin B12 (cyanocobalamin). Do đó, cần xem xét điều này khi điều trị ở những bệnh nhân có lượng dự trữ vitamin B12 trong cơ thể giảm, hoặc có các yếu tố nguy cơ làm giảm sự hấp thu vitamin B12 khi điều trị lâu dài hoặc khi quan sát thấy các triệu chứng lâm sàng của sự thiếu hụt này.
• Rabeprazol được chuyển hóa qua hệ thống enzym chuyển hóa cytochrome P450 (CYP450), nhưng không có tương tác lâm sàng nào đáng kể với các thuốc khác chuyển hóa qua hệ thống CYP450 như warfarin, theophylline, diazepam và phenytoin.
• Rabeprazol có tác động ức chế bài tiết acid dạ dày kéo dài, vì thế có thể xảy ra tương tác với những thuốc mà mức độ hấp thu phụ thuộc vào pH dạ dày, ví dụ như ketoconazole (giảm 33%). Do đó, bệnh nhân cần được theo dõi kỹ khi sử dụng chung rabeprazol với các thuốc này.
• Sử dụng chung rabeprazol với các thuốc kháng acid không làm thay đổi nồng độ rabeprazol trong huyết tương.

Bảo quản

Bảo quản dưới 30⁰C, tránh ánh sáng và ẩm.