Glesoz 20 Glenmark- Điều trị trào ngược dạ dày-thực quản (1 vỉ x 10 viên)

Thành phần

Thành phần cho 1 viên

Thông tin thành phần | Hàm lượng --- | Esomeprazol | 20mg

Công dụng

Chỉ định

Thuốc Glesoz 20 dùng cho người lớn trong các tình huống sau:

Bệnh trào ngược dạ dày-thực quản (GERD)

• Xử lý viêm xước thực quản do trào ngược.
• Điều trị dài hạn dành cho bệnh nhân viêm thực quản đã khỏi nhằm ngăn ngừa tái phát.
• Xử lý triệu chứng của bệnh trào ngược dạ dày-thực quản (GERD).

Kết hợp với phác đồ kháng khuẩn phù hợp để loại bỏ Helicobacter pylori

• Khắc phục loét tá tràng liên quan đến nhiễm Helicobacter pylori.
• Ngăn ngừa tái phát loét dạ dày-tá tràng ở bệnh nhân loét bị nhiễm Helicobacter pylori.

Bệnh nhân cần sử dụng liên tục thuốc kháng viêm không steroid (NSAID)

• Khắc phục loét dạ dày do NSAID.
• Ngăn ngừa loét dạ dày và loét tá tràng do NSAID ở bệnh nhân có nguy cơ.

Điều trị hội chứng Zollinger Ellison

Viên nén Esomeprazole dùng cho trẻ vị thành niên từ 12 tuổi trở lên trong các trường hợp:

Bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD)

• Xử lý viêm xước thực quản do trào ngược.
• Điều trị dài hạn dành cho bệnh nhân viêm thực quản đã khỏi nhằm ngăn ngừa tái phát.
• Xử lý triệu chứng của bệnh trào ngược dạ dày-thực quản (GERD).

Kết hợp với kháng sinh trong xử lý loét tá tràng do Helicobacter pylori

Dược lực học

Nhóm dược trị liệu: Các thuốc dùng cho rối loạn liên quan đến axit, thuốc ức chế bơm proton

Mã ATC: A02BC05

Esomeprazol là dạng đồng phân S- của omeprazol và làm giảm sự tiết axit dạ dày thông qua cơ chế tác động đặc trưng. Đây là chất ức chế cụ thể bơm axit ở tế bào thành. Cả hai dạng đồng phân R và S của omeprazol đều có tác động dược lực học tương đương.

Cơ chế tác động

Esomeprazol là một bazơ yếu, được tập trung và chuyển hóa thành dạng hoạt tính trong môi trường axit cao ở ống tiểu quản chế tiết của tế bào thành, tại đây thuốc ức chế enzym H+K+-ATPase (bơm axit) và ngăn chặn cả sự tiết dịch cơ bản lẫn sự tiết dịch do kích thích.

Tác dụng dược lực học

Sau khi dùng liều uống esomeprazol 20mg và 40mg, thuốc bắt đầu tác động trong vòng 1 giờ. Sau khi dùng lặp lại liều esomeprazol 20mg, 1 lần/ngày trong 5 ngày, sự tiết axit tối đa trung bình sau kích thích bằng pentagastrin giảm 90% khi đo ở thời điểm 6-7 giờ sau khi dùng thuốc vào ngày thứ 5.

Sau 5 ngày dùng liều uống esomeprazol 20mg và 40mg, độ pH trong dạ dày > 4 được duy trì trong thời gian trung bình tương ứng là 13 và 17 giờ trong vòng 24 giờ ở bệnh nhân trào ngược dạ dày thực quản có triệu chứng. Tỷ lệ bệnh nhân duy trì độ pH trong dạ dày > 4 tối thiểu trong 8, 12 và 16 giờ tương ứng là 76%, 54% và 24% đối với esomeprazol 20mg và 97%, 92% và 56% đối với esomeprazol 40 mg.

Khi sử dụng AUC như thông số đại diện cho nồng độ thuốc trong huyết tương, có mối liên hệ giữa sự ức chế tiết axit với nồng độ thuốc và thời gian tiếp xúc.

Khi dùng esomeprazol 40mg, khoảng 78% bệnh nhân viêm thực quản do trào ngược được chữa lành sau 4 tuần và khoảng 93% được chữa lành sau 8 tuần.

Điều trị bằng esomeprazol 20mg, 2 lần/ngày và kháng sinh phù hợp trong 1 tuần đã loại bỏ thành công Helicobacter pylori ở khoảng 90% bệnh nhân. Sau điều trị loại bỏ trong 1 tuần, không cần dùng thêm thuốc kháng tiết axit đơn trị để chữa lành loét và giảm triệu chứng ở bệnh nhân loét tá tràng không biến chứng.

Trong quá trình điều trị bằng thuốc kháng tiết axit dịch vị, nồng độ gastrin huyết thanh tăng do sự giảm acid dịch vị. Nồng độ CgA cũng tăng vì sự giảm axit dịch vị. Sự tăng nồng độ CgA có thể can thiệp vào việc phát hiện khối u nội tiết. Các báo cáo cho thấy nên ngừng điều trị bằng các thuốc ức chế bơm proton ít nhất 5 ngày trước khi định lượng CgA. Nếu nồng độ CgA và gastrin không trở về bình thường sau 5 ngày, cần định lượng lại sau 14 ngày kể từ khi dừng sử dụng esomeprazol.

Tăng số tế bào ECL có lẽ do tăng nồng độ gastrin huyết thanh đã được ghi nhận ở cả trẻ em và người lớn khi điều trị dài hạn với esomeprazol. Điều này được coi là không có ý nghĩa lâm sàng.

Sau thời gian dài điều trị bằng thuốc kháng tiết axit dịch vị đã ghi nhận sự tăng nhẹ tần suất xuất hiện nang tuyến dạ dày. Những thay đổi này, do ức chế bài tiết axit dịch vị, là lành tính và có thể phục hồi được.

Giảm axit dạ dày do bất kỳ nguyên nhân nào, kể cả dùng thuốc ức chế bơm proton, làm tăng số lượng vi khuẩn thường trú trong đường tiêu hóa. Điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nhẹ nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa do Salmonella và Campylobacter, và có thể là Clostridium difficile ở bệnh nhân nội trú.

Hiệu quả lâm sàng

Trong hai nghiên cứu dùng ranitidin như thuốc so sánh, Esomeprazol chứng tỏ có hiệu quả tốt hơn trong việc chữa lành các vết loét dạ dày ở bệnh nhân đang dùng NSAID, kể cả thuốc NSAID chọn lọc trên COX-2.

Trong hai nghiên cứu có đối chứng với giả dược, Esomeprazol cho thấy có hiệu quả tốt hơn trong việc ngăn ngừa loét dạ dày và tá tràng ở bệnh nhân dùng thuốc NSAID (có độ tuổi > 60 và/hoặc bị loét trước đó), kể cả thuốc NSAID chọn lọc trên COX-2.

Đối tượng bệnh nhi

Trong một nghiên cứu trên bệnh nhi bị trào ngược dạ dày thực quản (< 1 tuổi đến 17 tuổi) được điều trị bằng PPI dài hạn, 61% số trẻ có tăng sản nhẹ tế bào ECL không có ý nghĩa lâm sàng và không phát triển viêm dạ dày teo hay khối u dạng ung thư.

Dược động học

Hấp thu

Esomeprazol dễ bị phân hủy trong môi trường axit và được dùng dưới dạng hạt tan trong ruột. Trên động vật (in vivo), sự chuyển đổi sang dạng đồng phân R là không đáng kể. Esomeprazol được hấp thu nhanh với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 1-2 giờ sau khi uống. Độ sinh khả dụng tuyệt đối là 64% sau liều đơn 40mg và tăng lên 89% sau liều lặp lại 1 lần/ngày. Đối với liều esomeprazol 20mg, các giá trị này tương ứng là 50% và 68%.

Thức ăn làm chậm và giảm sự hấp thu esomeprazol mặc dù điều này không ảnh hưởng đáng kể đến tác động của esomeprazol lên sự tiết axit dạ dày.

Phân bố

Thể tích phân bố biểu kiến ở trạng thái ổn định trên người khỏe mạnh khoảng 0,22 L/kg trọng lượng cơ thể. Esomeprazol gắn kết 97% với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Esomeprazol được chuyển hóa hoàn toàn qua hệ thống cytochrom P450 (CYP). Phần chính của quá trình chuyển hóa esomeprazol phụ thuộc vào men CYP2C19 đa hình thái, tạo thành các chất chuyển hóa hydroxy và desmethyl của esomeprazol. Phần còn lại của quá trình chuyển hóa phụ thuộc vào một chất đồng dạng đặc hiệu khác, CYP3A4, tạo thành esomeprazol sulfon, chất chuyển hóa chính trong huyết tương.

Thải trừ

Các tham số dưới đây chủ yếu phản ánh dược động học ở những cá nhân có men chức năng CYP2C19, là nhóm người chuyển hóa mạnh.

Tổng độ thanh thải huyết tương khoảng 17 L/giờ sau liều đơn và khoảng 9 L/giờ sau liều lặp lại. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1,3 giờ sau liều lặp lại 1 lần/ngày. Esomeprazol thải trừ hoàn toàn khỏi huyết tương giữa các liều dùng mà không có xu hướng tích lũy khi dùng 1 lần/ngày.

Các chất chuyển hóa chính của esomeprazol không ảnh hưởng đến sự tiết axit dạ dày. Khoảng 80% esomeprazol liều uống được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa, phần còn lại qua phân. Ít hơn 1% thuốc dạng không đổi được tìm thấy trong nước tiểu.

Độ tuyến tính/phi tuyến tính

Dược động học của esomeprazol đã được nghiên cứu với liều lên đến 40mg, 2 lần/ngày. Diện tích vùng dưới đường cong biểu diễn nồng độ trong huyết tương theo thời gian (AUC) tăng lên sau liều lặp lại esomeprazol. Sự tăng này phụ thuộc theo liều và tỷ lệ gia tăng AUC nhiều hơn tỷ lệ tăng liều sau liều lặp lại. Sự phụ thuộc vào thời gian và liều dùng này là do sự giảm chuyển hóa ở giai đoạn đầu qua gan và giảm độ thanh thải toàn thân có lẽ do sự ức chế men CYP2C19 của esomeprazol và/hoặc chất chuyển hóa sulfon.

Các nhóm bệnh nhân đặc biệt

Những người chuyển hóa kém

Khoảng 2,9 ± 1,5% bệnh nhân không có men chức năng CYP2C19 và được gọi là nhóm người chuyển hóa kém. Ở các cá nhân này, sự chuyển hóa của esomeprazol được xúc tác chủ yếu bởi CYP3A4. Sau liều lặp lại esomeprazol 40mg, 1 lần/ngày, AUC trung bình ở người chuyển hóa kém cao hơn khoảng 100% so với bệnh nhân có men chức năng CYP2C19 (nhóm người chuyển hóa mạnh). Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương tăng khoảng 60%. Những ghi nhận này không ảnh hưởng liều dùng esomeprazol.

Giới tính

Sau liều đơn esomeprazol 40mg, AUC trung bình ở phụ nữ cao hơn nam giới khoảng 30%. Không ghi nhận có sự khác biệt về AUC giữa các giới tính sau liều lặp lại 1 lần/ngày. Những ghi nhận này không ảnh hưởng đến liều lượng esomeprazol.

Suy gan

Sự chuyển hóa của esomeprazol có thể suy giảm ở bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan nhẹ đến trung bình. Tốc độ chuyển hóa giảm ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan nặng, dẫn đến làm tăng gấp đôi nồng độ và thời gian tiếp xúc của esomeprazol. Vì vậy, không dùng quá liều tối đa 20mg ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan nặng. Esomeprazol hoặc các chất chuyển hóa chính không có xu hướng tích lũy khi dùng 1 lần/ngày.

Suy thận

Hiện chưa có nghiên cứu nào được thực hiện trên bệnh nhân suy giảm chức năng thận. Vì thận chịu trách nhiệm bài tiết các chất chuyển hóa của esomeprazol nhưng không đảm nhận việc đào thải thuốc dưới dạng nguyên vẹn, nên người ta đánh giá rằng quá trình chuyển hóa esomeprazol không bị ảnh hưởng ở những bệnh nhân này.

Người cao tuổi

Quá trình chuyển hóa của esomeprazol không có sự thay đổi đáng kể ở bệnh nhân cao tuổi (từ 71 đến 80 tuổi).

Trẻ em

Trẻ vị thành niên từ 12 đến 18 tuổi:

Sau khi sử dụng liều lặp lại 20mg và 40mg esomeprazol, tổng nồng độ và thời gian tiếp xúc (AUC) cũng như thời gian đạt nồng độ tối đa trong huyết tương (tmax) ở trẻ từ 12 đến 18 tuổi tương đương với người lớn ở cả hai liều esomeprazol.

Cách dùng

Glesoz 20 được dùng đường uống, cần nuốt nguyên viên cùng với nước, tránh nhai hoặc nghiền nát viên thuốc.

Liều dùng

Người lớn

Bệnh trào ngược dạ dày - thực quản (GERD)

Điều trị viêm xước thực quản do trào ngược: 40 mg, 1 lần mỗi ngày trong 4 tuần. Có thể kéo dài thêm 4 tuần nữa đối với bệnh nhân viêm thực quản chưa lành hoặc vẫn còn triệu chứng dai dẳng.

Điều trị dài hạn cho bệnh nhân viêm thực quản đã lành để ngăn ngừa tái phát: 20 mg, 1 lần mỗi ngày.

Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày-thực quản (GERD): 20 mg, 1 lần mỗi ngày ở bệnh nhân không có viêm thực quản. Nếu triệu chứng không được kiểm soát sau 4 tuần, cần khám cận lâm sàng kỹ hơn để xác định chẩn đoán. Khi triệu chứng đã hết, có thể duy trì kiểm soát triệu chứng bằng liều 20 mg, 1 lần mỗi ngày. Ở người lớn, có thể áp dụng chế độ điều trị khi cần với liều 20 mg, 1 lần mỗi ngày. Đối với bệnh nhân trào ngược dạ dày thực quản (GERD) đang dùng NSAID có nguy cơ phát triển loét dạ dày tá tràng, không khuyến nghị kiểm soát triệu chứng bằng chế độ điều trị khi cần.

Kết hợp với một phác đồ kháng khuẩn thích hợp để diệt trừ Helicobacter pylori và

Chữa lành loét tá tràng có nhiễm Helicobacter pylori: Viên nén Esomeprazole 20 mg, amoxicillin 1 g và clarithromycin 500 mg, tất cả dùng 2 lần mỗi ngày trong 7 ngày.

Phòng ngừa tái phát loét dạ dày - tá tràng ở bệnh nhân loét có nhiễm Helicobacter pylori: Viên nén Esomeprazole 20 mg, amoxicillin 1 g và clarithromycin 500 mg, tất cả dùng 2 lần mỗi ngày trong 7 ngày.

Bệnh nhân cần điều trị bằng thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) liên tục

Chữa lành loét dạ dày do dùng thuốc NSAID: Liều thông thường 20 mg, 1 lần mỗi ngày. Thời gian điều trị từ 4 đến 8 tuần.

Phòng ngừa loét dạ dày và loét tá tràng do dùng thuốc NSAID ở bệnh nhân có nguy cơ: 20 mg, 1 lần mỗi ngày.

Điều trị kéo dài sau khi đã điều trị phòng ngừa tái xuất huyết do loét dạ dày tá tràng bằng đường tĩnh mạch.

40 mg, 1 lần mỗi ngày trong 4 tuần sau khi đã điều trị phòng ngừa tái xuất huyết do loét dạ dày tá tràng bằng đường tĩnh mạch.

Điều trị hội chứng Zollinger Ellison

Liều khởi đầu khuyến nghị là Viên nén Esomeprazole 40 mg, 2 lần mỗi ngày. Sau đó, điều chỉnh liều theo phản ứng của từng bệnh nhân và tiếp tục điều trị khi vẫn có chỉ định lâm sàng. Dữ liệu lâm sàng cho thấy hầu hết bệnh nhân được kiểm soát với esomeprazol liều từ 80-160 mg mỗi ngày.

Khi liều hàng ngày vượt quá 80 mg, cần chia liều thành 2 lần mỗi ngày.

Các đối tượng đặc biệt

Suy thận

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân tổn thương chức năng thận. Vì ít kinh nghiệm về việc sử dụng thuốc ở bệnh nhân suy thận nặng, nên thận trọng khi điều trị cho các bệnh nhân này.

Suy gan

Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân tổn thương gan ở mức độ nhẹ đến trung bình. Ở bệnh nhân suy gan nặng, không nên dùng quá liều tối đa 20 mg.

Người cao tuổi

Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi.

Trẻ em

Trẻ vị thành niên từ 12 tuổi trở lên:

Bệnh trào ngược dạ dày-thực quản (GERD)

Điều trị loét thực quản do trào ngược: 40 mg, 1 lần mỗi ngày trong 4 tuần. Có thể kéo dài thêm 4 tuần nữa đối với bệnh nhân viêm thực quản chưa lành hoặc vẫn còn triệu chứng dai dẳng.

Điều trị dài hạn cho bệnh nhân viêm thực quản đã lành để ngăn ngừa tái phát: 20 mg, 1 lần mỗi ngày.

Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày-thực quản (GERD): 20 mg, 1 lần mỗi ngày ở bệnh nhân không có viêm thực quản. Nếu triệu chứng không được kiểm soát sau 4 tuần, bệnh nhân nên được khám cận lâm sàng kỹ hơn để xác định chẩn đoán. Khi triệu chứng đã hết, có thể duy trì kiểm soát triệu chứng bằng liều 20 mg, 1 lần mỗi ngày.

Điều trị loét tá tràng do Helicobacter pylori

Khi chọn liệu pháp phối hợp thích hợp, cần xem xét hướng dẫn chính thức của quốc gia, vùng và địa phương về sự đề kháng của vi khuẩn, thời gian điều trị (thông thường là 7 ngày nhưng đôi khi lên tới 14 ngày), và cách sử dụng các thuốc kháng khuẩn thích hợp. Quá trình điều trị cần được theo dõi bởi chuyên viên y tế.

Liều dùng khuyến nghị là:

• Cân nặng từ 30 đến 40 kg: Kết hợp với hai kháng sinh: Dùng đồng thời esomeprazol 20 mg, amoxicilin 750 mg và clarithromycin 7,5 mg/kg cân nặng, 2 lần mỗi ngày trong 1 tuần.
• Cân nặng > 40 kg: Kết hợp với hai kháng sinh: Dùng đồng thời esomeprazol 20 mg, amoxicilin 1 g và clarithromycin 500 mg, 2 lần mỗi ngày trong 1 tuần.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Cho đến nay, có rất ít kinh nghiệm về việc dùng quá liều có chủ đích. Các triệu chứng được mô tả liên quan đến việc dùng liều uống 280 mg bao gồm các triệu chứng đường tiêu hóa và tình trạng yếu ớt. Các liều đơn esomeprazol dạng uống 80 mg và dạng dùng tĩnh mạch 308 mg trong suốt 24 giờ không gây tác dụng không mong muốn.

Chưa có chất giải độc đặc hiệu. Esomeprazol gắn kết mạnh với protein huyết tương và do đó không dễ dàng thẩm phân. Trong trường hợp quá liều, nên điều trị triệu chứng và áp dụng các biện pháp hỗ trợ tổng quát.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc, thường gặp các tác dụng không mong muốn (ADR) như:

Đau đầu, đau bụng, tiêu chảy và buồn nôn là các tác dụng ngoại ý được ghi nhận trong các thử nghiệm lâm sàng. Ngoài ra, các tác dụng không mong muốn xuất hiện tương tự nhau giữa các thuốc có cùng hoạt chất esomeprazol, cùng chỉ định điều trị, nhóm tuổi và nhóm bệnh nhân khác nhau. Chưa xác định được có phản ứng ngoại ý nào liên quan đến liều dùng.

Bảng các tác dụng không mong muốn

Các phản ứng ngoại ý do thuốc sau đây đã được ghi nhận hoặc nghi ngờ trong các chương trình nghiên cứu lâm sàng của esomeprazol và theo dõi sau khi thuốc ra thị trường. Không có phản ứng nào liên quan đến liều dùng.

Các phản ứng này được xếp theo tần suất xảy ra: Rất thường gặp > 1/10; thường gặp ≥ 1/100 đến < 1/10; ít gặp ≥ 1/1000 đến < 1/100; hiếm gặp ≥ 1/10.000 đến < 1/1000; rất hiếm gặp < 1/10.000; chưa biết (không thể dự đoán từ các dữ liệu đang có).

Rối loạn máu và hệ bạch huyết:

• Hiếm gặp: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
• Rất hiếm gặp: Mất bạch cầu hạt, giảm toàn thể huyết cầu.

Rối loạn hệ miễn dịch:

• Hiếm gặp: Phản ứng quá mẫn như sốt, phù mạch, phản ứng/sốc phản vệ.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng:

• Ít gặp: Phù ngoại biên.
• Hiếm gặp: Giảm natri máu.
• Chưa biết: Giảm magnesi huyết; giảm magnesi huyết nghiêm trọng có thể liên quan với giảm calci huyết. Giảm magnesi huyết cũng có thể dẫn đến giảm kali huyết.

Rối loạn tâm thần:

• Ít gặp: Mất ngủ.
• Hiếm gặp: Kích động, lú lẫn, trầm cảm.
• Rất hiếm gặp: Nóng nảy, ảo giác.

Rối loạn hệ thần kinh:

• Thường gặp: Nhức đầu.
• Ít gặp: Choáng váng, dị cảm, ngủ gà.
• Hiếm gặp: Rối loạn vị giác.

Rối loạn mắt:

• Ít gặp: Nhìn mờ.

Rối loạn tai và mê đạo:

• Ít gặp: Chóng mặt.

Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất:

• Hiếm gặp: Co thắt phế quản.

Rối loạn tiêu hóa:

• Thường gặp: Đau bụng, táo bón, tiêu chảy, đầy bụng, buồn nôn/nôn.
• Ít gặp: Khô miệng.
• Hiếm gặp: Viêm miệng, nhiễm Candida đường tiêu hóa.
• Chưa biết: Viêm đại tràng vị thể.

Rối loạn gan mật:

• Ít gặp: Tăng men gan.
• Hiếm gặp: Viêm gan có hoặc không vàng da.
• Rất hiếm gặp: Suy gan, bệnh não ở bệnh nhân đã có bệnh gan.

Rối loạn da và mô dưới da:

• Ít gặp: Viêm da, ngứa, nổi mẩn, mề đay.
• Hiếm gặp: Hói đầu, nhạy cảm với ánh nắng.
• Rất hiếm gặp: Hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bị gây độc (TEN).
• Không biết: Lupus ban đỏ da bán cấp.

Rối loạn cơ xương và mô liên kết:

• Ít gặp: Gãy xương hông, xương cổ tay hay cột
• • Ít gặp: Đau các khớp, đau cơ bắp.
  • Rất hiếm gặp: Suy yếu cơ bắp.

  Rối loạn ở thận và đường tiết niệu:

  • Rất hiếm gặp: Viêm thận mô kẽ, đã có báo cáo đồng thời ở một số bệnh nhân bị suy thận.

  Rối loạn hệ sinh sản và tuyến vú:

  • Rất hiếm gặp: Chứng vú to ở nam giới.

  Các rối loạn chung và tại vị trí dùng thuốc:

  • Ít gặp: Cảm thấy khó chịu, tăng tiết mồ hôi.

  Hướng dẫn xử lý các phản ứng có hại (ADR)

  Báo cho bác sĩ về bất kỳ tác dụng phụ không mong muốn nào bạn gặp phải trong quá trình sử dụng thuốc.

  Lưu ý

  Hãy đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng thuốc và tham khảo các thông tin dưới đây.

  Chống chỉ định

  Glesoz 20 không được phép sử dụng trong các trường hợp sau:

  • Dị ứng với esomeprazol, các dẫn xuất benzimidazol hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
  • Không được dùng chung esomeprazol với nelfinavir hoặc atazanavir.

  Thận trọng

  Nếu có bất kỳ dấu hiệu cảnh báo nào (ví dụ, giảm cân đáng kể không mong muốn, nôn mửa tái phát, khó nuốt, nôn ra máu hoặc đi ngoài phân đen), và khi nghi ngờ hoặc bị loét dạ dày, cần loại trừ khả năng mắc bệnh ác tính, vì điều trị bằng Esomeprazole có thể che lấp triệu chứng và làm chậm trễ việc chẩn đoán.

  Sử dụng kéo dài

  Bệnh nhân dùng thuốc trong thời gian dài (đặc biệt là những người đã điều trị hơn 1 năm) nên được kiểm tra sức khỏe định kỳ.

  Điều trị khi cần

  Bệnh nhân điều trị theo chế độ "khi cần thiết" nên tham khảo ý kiến bác sĩ nếu các triệu chứng có sự thay đổi.

  Diệt trừ Helicobacter pylori

  Khi kê đơn esomeprazol để diệt trừ Helicobacter pylori, cần cân nhắc các tương tác thuốc có thể xảy ra khi sử dụng phác đồ 3 thuốc. Vì Clarithromycin là một chất ức chế mạnh CYP3A4, do đó nên xem xét các cảnh báo và tương tác đối với clarithromycin khi sử dụng phác đồ 3 thuốc cho bệnh nhân đang dùng các thuốc khác được chuyển hóa qua CYP3A4 như cisaprid.

  Nhiễm trùng đường ruột

  Việc điều trị với thuốc ức chế bơm proton (PPI) có thể làm tăng nhẹ nguy cơ nhiễm trùng đường ruột do Salmonella và Campylobacter.

  Hấp thụ vitamin B12

  Esomeprazol, giống như các thuốc kháng axit khác, có thể làm giảm sự hấp thụ vitamin B12 (cyanocobalamin) do giảm hoặc thiếu axit dịch vị. Cần xem xét điều này ở những bệnh nhân có dự trữ vitamin B12 thấp hoặc có nguy cơ giảm hấp thụ vitamin B12 khi điều trị dài ngày.

  Giảm magie huyết

  Đã có báo cáo về tình trạng giảm magie huyết nghiêm trọng ở những bệnh nhân được điều trị bằng PPI như esomeprazol trong ít nhất 3 tháng, và trong phần lớn các trường hợp là trong 1 năm. Các biểu hiện nghiêm trọng của giảm magie huyết như mệt mỏi, co cứng, mê sảng, co giật, chóng mặt và rối loạn nhịp thất có thể xảy ra nhưng khởi phát một cách âm thầm và thường bị bỏ qua. Ở hầu hết các bệnh nhân, tình trạng giảm magie huyết được cải thiện sau khi dùng liệu pháp thay thế magie và ngừng sử dụng PPI.

  Đối với những bệnh nhân dự kiến phải điều trị kéo dài hoặc đang dùng đồng thời PPI và digoxin hoặc các thuốc khác có thể gây hạ magie máu (ví dụ: thuốc lợi tiểu), nhân viên y tế nên xem xét đo nồng độ magie trong máu trước khi bắt đầu điều trị PPI và định kỳ theo dõi trong quá trình điều trị.

  Nguy cơ gãy xương

  Việc sử dụng các PPI, đặc biệt là khi dùng liều cao và kéo dài (> 1 năm), có thể làm tăng nhẹ nguy cơ gãy xương hông, cổ tay và cột sống, đặc biệt ở bệnh nhân lớn tuổi hoặc khi có các yếu tố nguy cơ khác.

  Các nghiên cứu quan sát cho thấy rằng các PPI có thể làm tăng nguy cơ gãy xương tổng thể khoảng 10-40%. Một phần trong mức tăng này có thể do các yếu tố nguy cơ khác. Bệnh nhân có nguy cơ gãy xương do loãng xương nên được bổ sung đủ vitamin D và canxi, đánh giá tình trạng xương và quản lý theo hướng dẫn điều trị.

  Lupus ban đỏ bán cấp (SCLE)

  Các PPI rất hiếm khi liên quan đến các ca lupus ban đỏ bán cấp ở da. Nếu các tổn thương này xảy ra, đặc biệt là ở các khu vực da tiếp xúc với ánh nắng, và nếu có kèm theo đau khớp, bệnh nhân nên tìm kiếm sự hỗ trợ y tế sớm và nhân viên y tế nên cân nhắc việc ngừng sử dụng thuốc. Các tổn thương lupus ban đỏ bán cấp ở da sau khi điều trị với một PPI trước đó có thể làm tăng nguy cơ xảy ra các tổn thương lupus ban đỏ bán cấp ở da đối với các PPI khác.

  Phối hợp với các thuốc khác

  Không khuyến cáo dùng đồng thời esomeprazol với atazanavir. Nếu việc phối hợp atazanavir với PPI là không thể tránh khỏi, cần theo dõi chặt chẽ trên lâm sàng khi tăng liều atazanavir đến 400mg kết hợp với 100mg ritonavir; không nên sử dụng quá 20mg esomeprazol.

  Esomeprazol là chất ức chế CYP2C19. Khi bắt đầu hoặc kết thúc điều trị với esomeprazol, cần xem xét nguy cơ tương tác thuốc với các thuốc được chuyển hóa qua CYP2C19. Đã có ghi nhận tương tác giữa clopidogrel và omeprazol. Mức độ liên quan lâm sàng của tương tác này chưa được xác định. Như một biện pháp phòng ngừa, không khuyến khích sử dụng đồng thời esomeprazol và clopidogrel.

  Khi kê đơn esomeprazol theo chế độ điều trị "khi cần thiết", cần xem xét đến khả năng tương tác với các thuốc khác do nồng độ esomeprazol trong huyết tương có thể thay đổi.

  Ảnh hưởng đến các xét nghiệm

  Sự tăng nồng độ Chromogranin A (CgA) có thể gây trở ngại cho việc phát hiện các khối u thần kinh nội tiết. Để tránh sự can thiệp này, nên ngừng điều trị bằng esomeprazol ít nhất 5 ngày trước khi định lượng CgA. Nếu nồng độ CgA và gastrin không trở về bình thường sau lần đo ban đầu, nên tiến hành đo lại sau 14 ngày kể từ khi ngừng sử dụng esomeprazol.

  Lactose

  Thuốc này chứa lactose. Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp-lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

  Ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy

  Esomeprazol có ảnh hưởng nhẹ đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Các tác dụng phụ như chóng mặt (ít gặp) và nhìn mờ (ít gặp) đã được báo cáo. Nếu bệnh nhân gặp phải những tác dụng phụ này, họ không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.

  Sử dụng cho phụ nữ mang thai và cho con bú

  Phụ nữ mang thai:

  Chưa có đủ dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng esomeprazol ở phụ nữ mang thai. Khi sử dụng hỗn hợp đồng phân racemic của omeprazol, dữ liệu trên số lượng lớn phụ nữ mang thai sử dụng thuốc từ các nghiên cứu dịch tễ học cho thấy thuốc không gây dị tật hoặc độc tính trên thai nhi. Các nghiên cứu về esomeprazol trên động vật không cho thấy thuốc có tác động có hại trực tiếp hoặc gián tiếp đến sự phát triển của phôi/thai nhi. Các nghiên cứu trên động vật với hỗn hợp racemic cũng không cho thấy tác động có hại trực tiếp hoặc gián tiếp đến tình trạng mang thai, sự sinh nở hoặc sự phát triển sau sinh. Cần thận trọng khi kê đơn esomeprazol cho phụ nữ mang thai.

  Một lượng dữ liệu vừa phải về phụ nữ mang thai (từ 300-1000 kết quả thai kỳ) cho thấy thuốc không có khả năng gây dị tật hoặc độc tính cho thai nhi/trẻ sơ sinh.

  Các nghiên cứu trên động vật không cho thấy thuốc có tác động gây hại trực tiếp hoặc gián tiếp đối với độc tính sinh sản.

  Phụ nữ cho con bú:

  Chưa biết liệu esomeprazol có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Chưa có nghiên cứu nào được thực hiện trên phụ nữ cho con bú. Vì vậy, không nên dùng esomeprazol trong khi cho con bú.

  Khả năng sinh sản:

  Các nghiên cứu trên động vật sử dụng hỗn hợp racemic của omeprazol bằng đường uống không cho thấy thuốc có tác động đến khả năng sinh sản.

  Tương tác thuốc

  Ảnh hưởng của esomeprazol đến dược động học của các thuốc khác

  Các chất ức chế protease

  Đã có báo cáo rằng omeprazol tương tác với một số chất ức chế men protease. Tầm quan trọng lâm sàng và cơ chế tác động của các tương tác này chưa được xác định rõ. Việc tăng độ pH dạ dày trong quá trình điều trị bằng omeprazol có thể dẫn đến thay đổi sự hấp thụ của chất ức chế men protease. Một cơ chế tương tác khác có thể xảy ra là thông qua ức chế men CYP2C19.

  Đối với atazanavir và nelfinavir, giảm nồng độ thuốc trong huyết thanh đã được ghi nhận khi dùng chung với omeprazol, do đó không khuyến cáo dùng đồng thời các thuốc này.

  Ở những người tình nguyện khỏe mạnh, việc sử dụng đồng thời omeprazol (40 mg, 1 lần/ngày) và atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg làm giảm đáng kể nồng độ và thời gian tiếp xúc của atazanavir (giảm AUC, Cmax và Cmin khoảng 75%). Tăng liều atazanavir lên 400 mg không bù trừ được tác động của omeprazol trên nồng độ và thời gian tiếp xúc của atazanavir. Dùng phối hợp omeprazol (20 mg, 1 lần/ngày) với atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg ở người tình nguyện khỏe mạnh làm giảm khoảng 30% nồng độ và thời gian tiếp xúc của atazanavir so với nồng độ và thời gian tiếp xúc ghi nhận trong trường hợp dùng atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg, 1 lần/ngày, mà không dùng omeprazol 20 mg, 1 lần/ngày. Dùng phối hợp với omeprazol (40 mg, 1 lần/ngày) làm giảm các giá trị trung bình AUC, Cmax và Cmin của nelfinavir khoảng 36-39% và giảm khoảng 75-92% các giá trị trung bình AUC, Cmax và Cmin của chất chuyển hóa hoạt tính có tác dụng dược lý M8. Do tác động dược lực và các đặc tính dược động học tương tự của omeprazol và esomeprazol, không khuyến cáo sử dụng esomeprazol đồng thời với atazanavir (xem phần Cảnh báo) và chống chỉ định sử dụng esomeprazol đồng thời với nelfinavir (xem phần Chống chỉ định).

  Đối với saquinavir (sử dụng đồng thời với ritonavir), nồng độ thuốc trong huyết thanh tăng lên (80-100%) khi dùng đồng thời với omeprazol (40 mg, 1 lần/ngày). Điều trị bằng omeprazol 20 mg, 1 lần/ngày, không ảnh hưởng đến sự tiếp xúc của darunavir (khi dùng đồng thời với ritonavir) và amprenavir (khi dùng đồng thời với ritonavir). Điều trị bằng esomeprazol 20 mg, 1 lần/ngày, không ảnh hưởng đến sự tiếp xúc của amprenavir (sử dụng hay không sử dụng đồng thời với ritonavir). Điều trị bằng omeprazol 40 mg, 1 lần/ngày, không ảnh hưởng đến sự tiếp xúc của lopinavir (sử dụng đồng thời với ritonavir).

  Methotrexat: Đã có báo cáo về việc nồng độ methotrexat tăng lên ở một số bệnh nhân khi dùng đồng thời với các PPI. Khi dùng methotrexat liều cao, nên cân nhắc việc ngừng tạm thời esomeprazol.

  Tacrolimus: Đã có báo cáo rằng việc sử dụng đồng thời esomeprazol làm tăng nồng độ huyết thanh của tacrolimus. Nên tăng cường theo dõi nồng độ tacrolimus và chức năng thận (độ thanh thải creatinin), và điều chỉnh liều tacrolimus nếu cần thiết.

  Các thuốc có sự hấp thu phụ thuộc vào pH: Việc giảm độ axit dạ dày khi điều trị bằng esomeprazol và các PPI khác có thể làm tăng hoặc giảm sự hấp thụ của các thuốc có sự hấp thụ phụ thuộc vào pH dạ dày. Giống như các thuốc làm giảm độ pH dạ dày khác, sự hấp thụ của các thuốc như ketoconazol, itraconazol và erlotinib có thể giảm, trong khi sự hấp thụ của digoxin có thể tăng lên trong khi điều trị bằng esomeprazol. Dùng đồng thời omeprazol (20 mg/ngày) và digoxin ở những người khỏe mạnh làm tăng sinh khả dụng của digoxin khoảng 10% (lên đến 30% ở 2 trên 10 đối tượng nghiên cứu). Hiếm có báo cáo về độc tính của digoxin. Tuy nhiên, cần thận trọng khi dùng esomeprazol liều cao ở người cao tuổi. Cần tăng cường theo dõi việc điều trị bằng digoxin.

  Các thuốc chuyển hóa qua men CYP2C19: Esomeprazol ức chế CYP2C19, men chính chuyển hóa esomeprazol. Do đó, khi esomeprazol được dùng chung với các thuốc chuyển hóa qua CYP2C19 như diazepam, citalopram, imipramin, clomipramin, phenytoin, nồng độ các thuốc này trong huyết tương có thể tăng lên và cần giảm liều dùng.

  Diazepam: Dùng đồng thời với esomeprazol 30 mg dạng uống làm giảm 45% độ thanh thải của diazepam (một cơ chất của CYP2C19).

  Phenytoin: Khi dùng đồng thời esomeprazol 40 mg dạng uống và phenytoin làm tăng 13% nồng độ đáy của phenytoin trong huyết tương ở bệnh nhân động kinh. Nên theo dõi nồng độ phenytoin trong huyết tương khi bắt đầu hoặc ngừng điều trị bằng esomeprazol.

  Voriconazol: Omeprazol (40 mg, 1 lần/ngày) làm tăng 15% Cmax và 41% AUCt của voriconazol (một cơ chất của CYP2C19).

  Cilostazol: Omeprazol cũng như esomeprazol đóng vai trò là chất ức chế CYP2C19. Trong một nghiên cứu chéo, omeprazol được dùng với liều 40 mg trên đối tượng khỏe mạnh đã làm tăng 18% Cmax và 26% AUC của cilostazol, và làm tăng tương ứng 29% Cmax và 69% AUC của một trong các chất chuyển hóa có hoạt tính.

  Cisaprid: Ở những người tình nguyện khỏe mạnh, khi dùng chung esomeprazol dạng uống 40 mg và cisaprid, diện tích dưới đường cong biểu diễn nồng độ cisaprid trong huyết tương theo thời gian (AUC) tăng lên 32% và thời gian bán thải (t1/2) cisaprid kéo dài thêm 31%, tuy nhiên nồng độ đỉnh cisaprid trong huyết tương tăng lên không đáng kể. Khoảng QTc hơi kéo dài sau khi dùng cisaprid riêng lẻ, không bị kéo dài hơn nữa khi dùng đồng thời cisaprid với esomeprazol.

  Warfarin: Khi dùng đồng thời esomeprazol dạng uống 40 mg ở những người đang điều trị bằng warfarin trong một thử nghiệm lâm sàng đã cho thấy thời gian đông máu ở trong khoảng có thể chấp nhận. Tuy vậy, sau khi thuốc được đưa ra thị trường, đã ghi nhận một số trường hợp rất hiếm gặp về tăng INR đáng kể trên lâm sàng khi điều trị đồng thời hai thuốc trên. Nên theo dõi bệnh nhân khi bắt đầu và khi chấm dứt điều trị đồng thời esomeprazol trong quá trình điều trị với warfarin hoặc những dẫn xuất khác của coumarin.

  Clopidogrel

  Kết quả từ các nghiên cứu trên tình nguyện viên khỏe mạnh đã chỉ ra tương tác dược động – dược lực giữa clopidogrel ( liều nạp 300 mg/ liều duy trì 75 mg) và esomeprazol (40 mg/ngày đường uống) dẫn đến giảm trung bình 40% nồng độ và thời gian tiếp xúc của chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel và giảm trung bình 14% sự ức chế tối đa kết tập tiểu cầu (do ADP gây ra).

  Trong một nghiên cứu trên các đối tượng khỏe mạnh, khi sử dụng đồng thời clopidogrel cùng với một phối hợp liều cố định esomeprazol 20mg + ASA 81mg so sánh với clopidogrel đơn độc, nồng độ và thời gian tiếp xúc của chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel giảm gần 40%. Tuy nhiên, mức độ tối đa của sự ức chế kết tập tiểu cầu (gây ra bởi ADP) trên các đối tượng này là như nhau ở nhóm dùng clopidogrel đơn độc và nhóm dùng phối hợp clopidogrel và esomeprazol + ASA.

  Số liệu chưa nhất quán về biểu hiện lâm sàng của tương tác Dược động học/Dược lực học của esomeprazol trên các biến cố tim mạch chính đã được báo cáo từ cả nghiên cứu quan sát và nghiên cứu lâm sàng. Nhằm mục đích thận trọng, việc sử dụng đồng thời với clopidogrel không được khuyến khích.

  Các thuốc không có tương tác về lâm sàng

  Amoxicilin hoặc quinidin: Đã chứng minh rằng esomeprazol không ảnh hưởng đáng kể về mặt lâm sàng đến dược động học của amoxicilin hoặc quinidin.

  Naproxen hoặc rofecoxib: Các nghiên cứu được thực hiện khi sử dụng đồng thời esomeprazol và naproxen hoặc rofecoxib không xác định bất kỳ tương tác dược động học nào về mặt lâm sàng.

  Ảnh hưởng của các thuốc khác đến dược động học của esomeprazol

  Các thuốc ức chế CYP2C19 và/hoặc CYP3A4

  Esomeprazol được chuyển hóa bởi CYP2C19 và CYP3A4. Khi dùng đồng thời esomeprazol dạng uống với một chất ức chế CYP3A4, clarithromycin (500 mg, 2 lần/ngày) làm tăng gấp đôi diện tích dưới đường cong (AUC) của esomeprazol. Dùng đồng thời esomeprazol cùng với chất ức chế cả hai CYP2C19 và CYP3A4 có thể làm tăng hơn 2 lần nồng độ và thời gian tiếp xúc với esomeprazol. Chất ức chế CYP2C19 và CYP3A4 voriconazol làm tăng AUCt của omeprazol lên 280%. Thông thường, không cần chỉnh liều esomeprazol trong những trường hợp này. Tuy nhiên, cần cân nhắc việc điều chỉnh liều ở những bệnh nhân bị suy gan nặng hoặc điều trị lâu dài.

  Các thuốc cảm ứng CYP2C19 và/hoặc CYP3A4: Các thuốc cảm ứng CYP2C19 hoặc CYP3A4 hoặc cả hai (như rifampicin và cỏ St. John’s) có thể gây giảm nồng độ esomeprazol trong huyết thanh do tăng cường chuyển hóa esomeprazol.

  Bệnh nhi: Các nghiên cứu về tương tác thuốc mới chỉ được thực hiện ở người lớn.

  Bảo quản

  Không bảo quản thuốc ở nhiệt độ trên 30°C. Hãy giữ thuốc trong bao bì gốc (trong vỉ thuốc) để tránh ẩm.