Raxium 20 DHG – Điều trị loét dạ dày, tá tràng và bệnh trào ngược dạ dày – thực quản (Hộp 3 vỉ x 10 viên)

Thành phần

Chi tiết về thành phần thuốc:

Công dụng

Chỉ định

Raxium 20 được chỉ định trong những trường hợp sau đây:

• Điều trị các tình trạng như: loét tá tràng đang hoạt động, loét dạ dày lành tính đang hoạt động, bệnh trào ngược dạ dày thực quản (GERD) ở dạng loét hoặc bào mòn, hội chứng Zollinger-Ellison và các tình trạng bệnh lý khác liên quan đến tăng tiết acid.
• Điều trị duy trì lâu dài cho bệnh trào ngược dạ dày – thực quản.
• Điều trị các triệu chứng của bệnh trào ngược dạ dày – thực quản, từ mức độ trung bình đến rất nặng.
• Phối hợp với các thuốc kháng khuẩn phù hợp để loại trừ Helicobacter pylori ở bệnh nhân loét đường tiêu hóa.

Dược lực học

Raxium 20, với hoạt chất chính là rabeprazole natri, thuộc nhóm thuốc kháng tiết acid. Thuốc hoạt động bằng cách ức chế chuyên biệt enzyme H+/K+-ATPase (còn gọi là bơm acid hoặc bơm proton) trong tế bào thành dạ dày, mà không có các đặc tính kháng tiết cholin hoặc đối kháng histamine H2.

Hiệu quả kháng tiết acid của thuốc tỷ lệ thuận với liều dùng và có khả năng ức chế cả sự tiết acid cơ bản lẫn sự tiết acid do các tác nhân kích thích. Rabeprazole, một base yếu, nhanh chóng được hấp thu và tập trung trong môi trường acid của tế bào thành. Tại đây, nó chuyển hóa thành dạng sulphenamide có hoạt tính thông qua quá trình proton hóa, sau đó tương tác với cysteine có mặt ở bơm proton.

Sau khi uống một liều 20mg rabeprazole natri, tác dụng kháng tiết acid bắt đầu trong vòng một giờ và đạt hiệu quả tối đa sau 2 – 4 giờ. Sau 23 giờ kể từ liều đầu tiên, sự ức chế tiết acid cơ bản là 69% và sự ức chế tiết acid do thức ăn kích thích là 82%, với thời gian ức chế kéo dài đến 48 giờ. Hiệu quả ức chế tiết acid của rabeprazole natri có xu hướng tăng nhẹ khi dùng lặp lại mỗi ngày và đạt trạng thái ổn định sau ba ngày. Sau khi ngưng thuốc, hoạt động tiết acid trở lại bình thường sau 2 – 3 ngày.

Dược động học

Raxium 20 được bào chế dưới dạng viên nén bao tan trong ruột (không tan trong dạ dày).

Hấp thu:

Rabeprazole được hấp thu nhanh chóng, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 3,5 giờ và có sinh khả dụng khoảng 52% sau khi uống liều 20mg. Nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) và AUC của rabeprazole tăng tuyến tính với các liều từ 10-40mg. Sinh khả dụng không tăng khi dùng liều lặp lại. Không có tương tác lâm sàng đáng kể với thức ăn; thức ăn và thời điểm dùng thuốc trong ngày không ảnh hưởng đến sự hấp thu của thuốc.

Phân bố:

Rabeprazole có mức độ gắn kết cao với protein huyết tương (khoảng 97%).

Chuyển hóa:

Rabeprazole được chuyển hóa thông qua hệ thống cytochrome P450 ở gan. Các nghiên cứu trên microsome gan người cho thấy rabeprazole natri được chuyển hóa bởi isoenzyme CYP2C19 và CYP3A4. Trong các nghiên cứu với các nồng độ huyết tương khác nhau ở người, rabeprazole không gây cảm ứng hoặc ức chế CYP3A4.

Thải trừ:

Ở người khỏe mạnh, thời gian bán hủy trong huyết tương là khoảng 1 giờ (0,7–1,5 giờ) và độ thanh thải toàn cơ thể là 283 ± 98 mL/phút. Khoảng 90% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa, và phần còn lại được bài tiết qua phân.

Cách dùng

Thuốc được dùng bằng đường uống. Nên uống nguyên viên thuốc, tránh nhai hoặc nghiền nát. Uống thuốc vào trước bữa ăn sáng hoặc trước khi đi ngủ.

Liều dùng

Người lớn/Người cao tuổi

• Loét tá tràng hoạt động: Uống 10mg hoặc 20mg x 1 lần/ngày, trong vòng 4–8 tuần.
• Loét dạ dày lành tính hoạt động: Uống 10mg hoặc 20mg x 1 lần/ngày, trong vòng 6–12 tuần.
• Bệnh trào ngược dạ dày–thực quản dạng loét hoặc dạng bào mòn (GERD): Uống 10mg hoặc 20mg x 1 lần/ngày, trong vòng 4–8 tuần.
• Điều trị duy trì dài hạn bệnh trào ngược dạ dày–thực quản: Có thể dùng liều duy trì 10mg hoặc 20mg x 1 lần/ngày.
• Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày–thực quản từ trung bình đến rất nặng: Uống 10mg x 1 lần/ngày cho bệnh nhân không có viêm thực quản. Nếu các triệu chứng không cải thiện sau 4 tuần, bệnh nhân cần được kiểm tra thêm.
• Hội chứng Zollinger–Ellison và các tình trạng tăng tiết bệnh lý khác: Liều khởi đầu là 60mg x 1 lần/ngày. Có thể tăng liều lên đến 100mg x 1 lần/ngày hoặc 60mg x 2 lần/ngày. Một số bệnh nhân bị hội chứng Zollinger-Ellison đã được điều trị liên tục đến một năm.
• Tiệt trừ Helicobacter pylori: Điều trị phối hợp trong 7 ngày như sau: Raxium 20 x 2 lần/ngày + clarithromycin 500mg x 2 lần/ngày + amoxicillin 1g x 2 lần/ngày.

Trẻ em

• Trẻ em ≥ 12 tuổi: An toàn và hiệu quả trong điều trị ngắn hạn GERD (dùng trong 8 tuần).
• Trẻ em 1/100 
  • Nhiễm trùng và ký sinh trùng: Nhiễm trùng.
  • Thần kinh trung ương: Mất ngủ, đau đầu, chóng mặt.
  • Hô hấp: Ho, viêm họng.
  • Tiêu hóa: Tiêu chảy, đau bụng, buồn nôn, đầy hơi.
  • Cơ xương: Đau không đặc hiệu/đau lưng.

  Ít gặp, 1/1000 1 năm), có thể làm tăng nguy cơ loãng xương liên quan đến gãy xương hông, cổ tay hoặc cột sống, chủ yếu ở người lớn tuổi hoặc có các yếu tố nguy cơ khác.

  Điều trị bằng PPI, bao gồm rabeprazole natri, có thể làm tăng nguy cơ nhiễm trùng đường tiêu hóa như Salmonella, Campylobacter và Clostridioides difficile.

  Khả năng lái xe và vận hành máy móc

  Thuốc không làm giảm khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc. Tuy nhiên, nếu cảm thấy buồn ngủ, nên tránh lái xe hoặc vận hành máy móc phức tạp.

  Thời kỳ mang thai

  Chưa có nghiên cứu đầy đủ hoặc được kiểm soát tốt ở phụ nữ mang thai và kinh nghiệm sử dụng thuốc trên thị trường còn hạn chế. Chỉ sử dụng rabeprazole natri ở phụ nữ mang thai khi lợi ích tiềm năng vượt trội nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.

  Thời kỳ cho con bú

  Hiện chưa rõ rabeprazole natri có bài tiết qua sữa mẹ hay không, và chưa có nghiên cứu trên phụ nữ cho con bú. Tuy nhiên, rabeprazole natri có bài tiết trong sữa chuột. Do đó, không nên dùng rabeprazole natri ở phụ nữ cho con bú. Nếu bắt buộc phải dùng rabeprazole natri, nên ngừng cho con bú.

  Tương tác thuốc

  Rabeprazole ức chế sự bài tiết acid của dạ dày, do đó có thể xảy ra tương tác với các thuốc có độ hấp thu phụ thuộc vào độ pH.

  Rabeprazole không tương tác với các thuốc kháng acid dạng lỏng.

  Sử dụng đồng thời rabeprazole với ketoconazole hoặc itraconazole có thể làm giảm nồng độ thuốc kháng nấm trong huyết tương.

  Rabeprazole có thể ức chế sự chuyển hóa của cyclosporin khi dùng kết hợp.

  Sử dụng đồng thời rabeprazole và warfarin có thể làm tăng INR và thời gian prothrombin, dẫn đến chảy máu bất thường và tử vong.

  Không nên sử dụng đồng thời với atazanavir.

  Bảo quản

  Bảo quản ở nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.